Nifedipien word amper heeltemal geabsorbeer uit die spysverteringskanaal soos getoon deur plasmavlakke na sublinguale, orale en rektale toediening. As gevolg van presistemiese metabolisme is die biobeskikbaarheid ongeveer 56% tot 77%.
Waar is nifedipienmetabolisme?
Verspreiding: Sowat 92% tot 98% van sirkulerende nifedipien is aan plasmaproteïene gebind. Metabolisme: Gemetaboliseer in die lewer. Uitskeiding: Word uitgeskei in urine en ontlasting as onaktiewe metaboliete. Eliminasie-halfleeftyd is 2 tot 5 uur.
Hoe werk nifedipien in die liggaam?
Nifedipien is 'n soort medisyne wat 'n kalsiumkanaalblokker genoem word. As jy hoë bloeddruk het, werk dit deur te blokkeer dat kalsium in spiere in die hart en bloedvate ingaan. Spiere het kalsium nodig om saam te trek, so wanneer jy die kalsium blokkeer, laat dit die spierselle ontspan.
Waarin is nifedipien oplosbaar?
Nifedipien is oplosbaar in organiese oplosmiddels soos etanol, DMSO en dimetielformamied (DMF), wat met 'n inerte gas gesuiwer moet word. Die oplosbaarheid van nifedipien in etanol is ongeveer 3 mg/ml en ongeveer 30 mg/ml in DMSO en DMF. Nifedipien is min oplosbaar in waterige buffers.
Is nifedipien 'n CYP3A4-remmer?
Inhibisie van CYP3A4
Die inhiberende effek van nifedipien op CYP3A4-aktiwiteit word in Figuur 1 getoon. Nifedipien het CYP3A4-aktiwiteit geïnhibeer in 'n konsentrasie-afhanklikewyse. Nifedipien het CYP3A4 sterk geïnhibeer met 'n IC50 waarde van 7.8 μM.
