Serienprotease-inhibeerders, of serpins, bestaan uit 'n familie van proteïene wat die aktiwiteit van serienproteases antagoniseer. Hierdie proteïene inhibeer protease-aktiwiteit deur 'n bewaarde meganisme wat 'n diepgaande konformasieverandering behels (soos hersien in Miranda en Lomas, 2006; Wang et al., 2008; en Ricagno et al., 2009).
Wat doen die protease-inhibeerder?
Protease-inhibeerders, wat onder die sleutelmiddels is wat gebruik word om MIV te behandel, werk deur aan proteolitiese ensieme (proteases) te bind. Dat hul vermoë om te funksioneer blokkeer. Protease-inhibeerders genees nie MIV nie. Maar deur proteases te blokkeer, kan hulle keer dat MIV homself voortplant.
Wat is serienproteasemeganisme?
Serienproteases (of serienendopeptidases) is ensieme wat peptiedbindings in proteïene splits, waarin serien dien as die nukleofiele aminosuur by die (ensiem se) aktiewe plek. Hulle word alomteenwoordig in beide eukariote en prokariote aangetref.
Hoe werk serienproteases regtig?
Daar word aangevoer dat serienproteases en ander ensieme werk deur elektrostatiese komplementariteit te verskaf tot die veranderinge in ladingverspreiding wat plaasvind tydens die reaksies wat hulle kataliseer.
Is serienprotease-inhibeerders mededingend?
Die oorgrote meerderheid van protease-inhibeerders is mededingende inhibeerders. Ten spyte van uiteenlopende teikens en verskillende meganismes van inhibisie, bind die meeste protease-inhibeerders 'n kritieke gedeelte vandie inhibeerder in die aktiewe plek op 'n substraatagtige wyse (Figuur 2).
