Muskariniese reseptor-antagoniste (MRA's) funksioneer deur mededingend die cholinergiese reaksie te blokkeer wat gemanifesteer word deur asetielcholien (ACh) bindende muskariene reseptore op eksokriene klierselle, hartspierselle en gladdespierselle.
Wat is die nut van muskariniese antagonis?
Dwelms met muskariniese antagonisaktiwiteit word wyd gebruik in medisyne, in die behandeling van lae hartklop, ooraktiewe blaas, asemhalingsprobleme soos asma en COPD, en neurologiese probleme soos bv. Parkinson se siekte en Alzheimer se siekte.
Wat is die terapeutiese effek wanneer 'n antagonismiddel aan 'n muskariene reseptor bind?
Muskariniese antagoniste inhibeer die sametrekkings van die spysverteringskanaal wat deur Ach en ander muskariniese agoniste bemiddel word deur M3 reseptore. Hulle is egter oor die algemeen minder effektief teen die toenames in kontraktiliteit en beweeglikheid as gevolg van parasimpatiese senuweestimulasie.
Waarom word muskariniese antagoniste nie in asma gebruik nie?
In asma is muskariniese antagoniste as minder effektief as brongodilatore beskou as β2-agoniste, aangesien die cholinergiese komponent van brongokonstriksie geglo is om klein te wees in vergelyking met die direkte vernouende effekte van inflammatoriese bemiddelaars of leukotriene [4].
Wat is die werking van muskariene reseptor?
[2] Muskariniese reseptore is betrokke byperistalse, miksie, brongokonstriksie en verskeie ander parasimpatiese reaksies. [3][4][5] Muskariniese reseptore is 'n tipe ligand-gehekte G-proteïen-gekoppelde reseptor, wat funksioneer as óf simulatiewe regulerende G-proteïene (G's) óf inhiberende regulerende G-proteïene (Gi).
